西酞普兰是什么意思?

2021-04-06 12:19人已围观

西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),为外消旋物。可选择性抑制5-羟色胺转运体,阻断突触前膜对5-羟色胺的重吸收,延长和增加5-羟色胺的作用,从而产生抗抑郁作用。

西酞普兰是一种处方药,为白色或类白色结晶粉末。是一种新型的SSRIs,相对选择性在同类药物中最高。西酞普兰主要用于抑郁症精神障碍(内源性和非内源性抑郁症)、抑郁症和焦虑症的常规治疗。

适用疾病重度抑郁症重度抑郁症主要表现为显著或持续的抑郁或躁动(持续至少2周),主要包括以下症状:抑郁、兴趣减退、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神和运动兴奋或迟钝、过度疲劳、内疚或自卑、思维迟钝或注意力不集中、自杀企图或思想。广泛性焦虑的特点是过度焦虑和烦恼,持续时间至少6个月。主要有以下症状:易怒、疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张、睡眠障碍。

药理作用西酞普兰是一种新型SSRIs,其相对选择性在同类药物中最高。体外研究表明,西酞普兰能有效抑制5-HT的再摄取,但对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用不大,对乙酰胆碱、组胺、-氨基丁酸(GABA)、生物碱、阿片类和苯二氮卓类受体作用很小或没有作用。西酞普兰对内源性和非内源性抑郁症患者均有效,不影响心脏传导系统和血压、认知功能和精神运动,也不增强乙醇诱导的抑郁,对血液、肝脏和肾脏无影响,特别适合长期治疗。西酞普兰及其去甲基代谢产物以外消旋酸化合物的形式存在。药理研究证实,西酞普兰的S-对映体是西酞普兰抑制5-HT再摄取的原因。艾司西酞普兰及其主要代谢物去甲基西酞普兰对体内5-羟色胺再摄取的抑制作用分别是其反相的167倍和6.6倍。

成人剂量:超过初始剂量20mg,qd,可增加至40mg,qd,必要时可增加至60mg,qd。65岁以下患者减半。注意事项:禁止。孕妇和哺乳期妇女不应服用这种药物,除非理论上服药的好处远远超过可能给胎儿或婴儿带来的风险。

不良反应西酞普兰耐受性良好。常见的不良反应包括恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间短,通常在治疗后的第一至第二周明显。随着抑郁症症状的改善,不良反应会逐渐消失。癫痫、激素分泌障碍、躁狂和性功能障碍也有报道。在健康志愿者和患者的前瞻性研究和40多项研究的回顾性数据中,广泛研究了西酞普兰对心脏传导系统的影响。结果表明,西酞普兰的唯一作用是心率下降(4 ~ 8次/min),这在SSRIs药物中非常常见,说明西酞普兰在长期和短期治疗中对心脏传导和去极化均无明显不良影响。体重增加在抗抑郁治疗中也很常见。最近的研究发现,西酞普兰治疗组的体重增加率(3.9%)低于帕罗西汀治疗组(7%)。另外两项长期治疗研究表明,西酞普兰不会导致体重显著增加。一次服用西酞普兰超过600 mg,会引起更严重的副作用,如意识丧失。过量的药物与酒精或镇静剂结合很可能导致死亡。因此,高度怀疑有自杀企图的患者应在用药期间密切监测。孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。肝功能不全的患者应接受低剂量治疗并密切监测。由于老年人对药物的某些副作用特别敏感,易患心脏病,所以老年患者用药剂量要小,增量要慢;老年患者的初始剂量与健康人相同,为20毫克/天,但最大剂量不应超过40毫克/天。从事精神高度集中工作的患者服用本品时也应小心。药物相互作用西酞普兰和单胺氧化酶抑制剂可产生危险的相互作用,导致致命的5-HT综合征。因此,严禁西酞普兰与单胺氧化酶抑制剂合用。此外,单胺氧化酶抑制剂应在西酞普兰治疗前至少停止两周。西酞普兰可增加2D6酶代谢的美托洛尔和丙咪嗪活性代谢物的血清浓度,抑制CYP3A4的药物如红霉素、酮康唑,抑制CYP2C19的药物如奥美拉唑可增加西酞普兰的血清浓度,联合用药时应调整剂量。西酞普兰通过干扰蛋白结合和肾脏排泄等其他机制产生药物相互作用的风险相对较低。

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